口罩原料熔喷无纺布专用PP料紧缺?看中国石化都生产啥高端医用料
新冠肺炎疫情爆发后,解决市场上口罩等相关医疗物资的短缺成为燃眉之急。中石化在加班加点保证原料供应的同时,还对接了条口罩生产线,至3月10日,实现新增口罩产能100万片/日以上。我国医用原料技术水平也不断取得突破,但相比国际同行,国内产业起步晚,仍然以低附加值、低技术壁垒的产品为主,整体能力还不足。中石化旗下一批企业在高端医用原料上展开了布局。
洛阳石化:高端无纺布医用料顶替进口
2月4日,洛阳石化聚丙烯库房一派繁忙景象,发往湖北的276吨聚丙烯医用料PPH-Y35X正组织出库,供下游客户生产医用无纺布使用。
PPH-Y35X不含塑化剂、有机锡,绿色环保,具有高取向、低灰分、高强度、可纺性佳等特点,填补了国内高端无纺布应用领域的空白,广泛应用于一次性手术衣、可吸收缝合线、尿不湿、女性卫生用品等用品生产。该产品已形成成熟生产工艺,受到下游客户青睐,市场前景广阔。2019年洛阳石化共销售该产品3.18万吨,占聚丙烯销售总量的24%。
“做市场需要的产品,打造中国品牌,是我和团队一直秉承的理念。”洛阳石化化工工艺首席专家曹豫新道出研发PPH-Y35X的初衷,近几年,绿色低碳消费成为主流,市场对技术含量高的聚丙烯专用料需求量日益增加。优化产品结构、研发专用料、提高产品附加值,成为增强企业竞争力的迫切需要。
在进行市场调研后,他们发现国内医疗、卫生、化学分离等无纺布生产厂家长期使用进口原料,且国内还没有能替换进口产品的聚丙烯专用料,于是将目光锁定环保型高附加值聚丙烯专用料新品。
洛阳石化现有的14万吨/年聚丙烯装置采用先进的国产化第二代环管聚丙烯工艺技术,为研发新品创造了条件。为加快研发步伐,该公司成立了曹豫新专家工作室,明确成员责任分工,梳理问题,制定措施。在试生产过程中,他们采用新型催化剂,通过不同催化剂下聚丙烯粒料性能对比试验,提高产品加工性能和相容性。他们分析试验过程中影响下游用户稳定生产的因素,不断消除产品缺陷,提升质量。
“我们将产品与其他厂商的聚丙烯专用料做了研究试验。”曹豫新说,“试验证明PPH-Y35X基础物理性能指标和下游加工性能优于某些进口产品。”
PPH-Y35X实现工业放大生产后,是艰辛的市场开拓之路。如何让已经用惯了进口料的客户转而使用国产新材料?洛阳石化实施“科研人员+技术人员+销售人员”的销售模式,为用户提供贴心的技术支持和服务,听取客户意见,完善“产销研用”工作机制。他们还邀请用户到现场参观,了解洛阳石化的生产管理和质量控制体系,让用户对公司及产品心里有底、心中有数。
当前,PPH-Y35X在华中地区已有良好的口碑和市场,满足了国外公司同类产品质量要求,通过了美国、日本、韩国和欧盟等国家和地区的环保健康认证,并代表中国石化亮相2016年欧洲精细化工展、2017年大阪国际橡塑展。
作为高端无纺布重点生产企业,洛阳石化牵头制定国内首个非织造布专用聚丙烯行业标准,于2019年11月27日通过国家标准委员会专家评审。
燕山石化:深耕医用市场 满足升级需求
2月8日,燕山石化紧急排产的2500吨医用注射器专用料聚丙烯(PP)K4912出厂,接下来,他们还将继续生产300吨医用注射器专用料聚丙烯K4925,确保高质量医用料供应。近期,该公司制定产供销应急调整预案,优先生产医用牌号聚丙烯,为下游企业提供原料保障。
目前,燕山石化共有3套聚丙烯装置,年产能为50万吨,可生产包括输液包装容器、注射器等医用品的原料。
深入医用聚丙烯细分领域随着经济的发展和医疗水平的提升,医药、医疗用品及器材市场迅速扩大。国家统计局的数据显示,2018年该市场交易额为1518亿元,2015~2018年的年均增长率为19%。其间,医用塑料也得到迅猛发展,借助日新月异的科技水平,应用范围持续扩大。
聚烯烃是应用最多的一类医用塑料,其中聚丙烯在医用导管、输液容器、包装材料、注射器等领域大量应用,优势明显。比如,聚丙烯输液瓶(袋)具有化学稳定性好、无脱落物、质量轻、抗冲击性能好等优点,与玻璃输液瓶相比,更适宜长期储存,易于运输。
燕山石化把握产品高端化、差异化的发展趋势,走在国内医用聚丙烯研发和生产的前列。自上世纪八九十年代首次成功开发医用牌号1304、B205产品之后,该公司又陆续研发生产出聚丙烯医用输液包装料B4902 、B4908,注射器用的高透聚丙烯K4912、K4912R,以及高流动聚丙烯K4818、K4925,三元共聚聚丙烯F5606Y、F5806Y等医用牌号产品。这些产品广泛用于输液瓶、输液袋、注射器、药瓶等医用耗材的生产。
2019年,燕山石化医用料年产量近3万吨,预计2020年产量约4万吨。
● 十年磨出大输液专用料
成功进入医用市场的背后,是燕山石化十多年的努力。以输液瓶(袋)为例,20世纪80年代以来,发达国家逐步采用聚丙烯代替玻璃,用作输液包装。国内输液包装生产厂家近年来也广泛使用塑料,玻璃瓶的身影逐渐难觅。据2013年发表于《中国合理用药》的一篇调查论文统计,在我国大输液不同包装形式中,塑料瓶使用量最多(55.03%),其次是软塑料袋(40.19%),最少的是玻璃瓶(4.78%)。塑料包装迅速取代了玻璃,但在2015年之前,这些包装的原料长时间依赖进口。大输液是指容量不小于50毫升并直接由静脉滴注输入体内的液体灭菌制剂。
医用料认证多、门槛高、售价高、产量小,属于高端专用料。燕山石化将“医用聚烯烃产品的开发与推广”列为重点攻关项目,生产技术人员多次上门为国内大输液客户提供产品试验并持续跟踪试验情况,积极同国家权威机构专家沟通试验细节。十年磨一剑,2017年11月,该公司聚丙烯产品终于在龙头药企——四川科伦集团成功完成注塑、吹瓶、装灌试验。试验产品一次成型,各项指标100%符合生产检测标准。
燕山石化聚丙烯B4908和B4902系列产品针对大输液开发。系列产品具有不同的熔体质量流动速率(MFR),可满足多种工艺路线生产输液包装的需求。该产品满足药理检验要求,安全无毒,适合长期储存。随着储存时间的增加,药液中的微粒子数目无变化,不会对人体产生不良影响。产品还具有耐热性优良、透明度高、流动性适宜、制品刚性高等优点。
● 通过国家药监局关联审评
2018年2月12日,燕山石化聚丙烯B4908和B4902系列产品通过国家权威机构的安全性认证,打破了我国医用聚丙烯输液包装专用料长期依赖进口的局面。这意味着中国石化医用聚丙烯再次跨过市场门槛。
通过国家权威机构安全性认证,只是第一步。医用包装接触的药品,直接进入患者血液,因此该类产品准入门槛高、检验标准严格、检验周期长、关联审评难。根据国家规定,药企在申请药品审批时,须同步激活药包材(药品包装材料)的登记号,才能合规使用。也就是说,药包材和药品要同时通过关联审批,才能进入市场。
2019年9月,石家庄四药有限公司采用燕山石化医用聚丙烯专用料B4902生产的直立式输液袋与用其包装的氯化钠注射液,一起通过了国家药品监督管理局的关联审评,这意味着四药公司可以合法使用该专用料替代进口。燕山石化聚丙烯B4902成为我国新药审制度改革后,首个通过关联审评的聚丙烯输液包装材料。中国石化医用聚丙烯专用料逐步获得客户认可,打开药包材市场。
巴陵石化:医用SEBS持续取得突破
近日,“国家生物医用材料生产应用示范平台建设”启动会暨实施方案评审会在河南新乡召开,巴陵石化万吨级医用SEBS工业装置建设列入国家新材料生产应用示范平台建设项目。
SEBS是新一代高性能苯乙烯类热塑性弹性体,具有耐老化、安全无毒、绿色环保等特点,主要用于药物包装、医疗输液器具、食品包装等,是国家战略性新兴产业重点发展产品。巴陵石化2006年率先在国内采用自主知识产权技术,实现SEBS工业化生产。该公司当前SEBS年产能超过4万吨,现已被批准新建年产5万吨的同类装置。
随着人们生活水平和国家环保要求的不断提高,性能优越的SEBS被公认为替代聚氯乙烯的优良材料。作为医用输液管材料的换代品,每年医用SEBS需求量巨大。2016年以前,医用SEBS生产技术被美国和日本公司垄断,严重影响了我国相关产业的发展。
2007年,巴陵石化便开始进行医用SEBS新品种的研究,开发出两个新牌号产品。2009年5月,医用SEBS小试产品试产成功。2010年,该公司与国内医疗器械行业龙头企业——威高集团合作,开展医用SEBS研发。该产品通过了美国USPⅥ医用塑料的检测,可用于三类医疗器械(三类医疗器械是最高级别)。采用巴陵石化医用SEBS生产输液管时无须增塑剂,避免了现有含DEHP(邻苯二甲酸酯)塑化剂的软质聚氯乙烯输液管对人体的危害。
2016年上半年,巴陵石化医用SEBS进入工业化批量生产阶段,成功打破国外垄断,填补国内空白。同年,中国石化和威高集团签署战略合作协议,重点围绕中国高端和高质量医用类耗材的战略规划,联合开发高附加值、高性能医用新材料,实现高端和高质量医用类耗材国产化。
2017年,威高集团申报的“苯乙烯类热塑性弹性体、聚己内酯医用高分子原材料的研发和产业化”入选国家重点研发计划“生物医用材料研发与组织器官修复替代”重点专项。巴陵石化作为项目成员单位,与威高集团携手进行该项目研发。2018年初,巴陵石化承担的湖南省战略新兴产业科技攻关——“非聚氯乙烯医用聚合物材料(SEBS)技术”,通过湖南省科技厅组织的现场验收。
2019年12月,由巴陵石化牵头承担的中国石化科技攻关“十条龙”项目——医用耗材专用高分子材料开发及应用项目顺利“出龙”。攻关期间,项目团队成功开发出11个医用耗材专用牌号,产品均通过相关的医用检测,并在威高集团等下游企业规模应用,累计产销量近8万吨,申请10件中国发明专利,其中4件获授权。
国产医用耗材用高分子材料的成功开发,打破了进口产品的垄断地位,对缓解我国医用材料产业升级的原材料供需矛盾、降低全民医疗的材料成本起到了积极作用,同时也为中国石化在材料领域的基础加高端战略提供了成功案例。
常见医用高分子材料
医用塑料产品使用的高分子材料近百种,常见的包括聚氯乙烯(PVC)、聚乙烯(PE)、聚丙烯(PP)、聚四氟乙烯(PTFE)、热塑性聚氨酯(TPU)、聚碳酸酯(PC)、聚酯(PET)等。除了用于常见的口罩、隔离衣、注射器、输液袋、面罩、护目镜、手套,还用于人工器官等。
● 聚乙烯(PE)
PE是乳白色、无味、无臭和无毒的光泽性蜡状颗粒,价格便宜,性能较好,包括低密度聚乙烯(LDPE)、线型低密度聚乙烯(LLDPE)、高密度聚乙烯(HDPE),以及超高分子量聚乙烯(UHDPE)等品种。
HDPE的高分子链上支链较少,相对分子质量、结晶度和密度较高,硬度和强度较大,不透明性差,熔点较高,主要用于包装,比如药瓶、医用瓶盖等。HDPE良好的机械性能还使其在人工器官,如人工肺、人工气管、人工肾、人工尿道等的制造中得到应用,在外科修补材料中也有应用。
LDPE有许多支链,因而相对分子质量较小,结晶度和密度较低,具有较好的柔软性、耐冲击及透明性,常用于吹膜,是聚氯乙烯可选的替代品之一,主要和其他材料共混生产医用包装袋、静脉注射器等。根据使用性能要求,HDPE和LDPE两种材料可以混合使用。
UHDPE具有较高的冲击强度、低摩擦性、耐应力开裂性和较好的吸能特性,使之成为人造膝盖、肩部连接器等的理想材料。
● 聚丙烯(PP)
PP无色、无味、无毒,外观类似聚乙烯,但比聚乙烯更透明、更轻,具有无毒、易加工、抗冲击和抗挠曲性能佳等优点。医用PP具有较高透明度、较好阻隔性和耐辐射性,在注射器、口罩等医卫用品及包装上广泛应用。
以大家关心的口罩为例,医用口罩主要使用以PP为原料的无纺布制得。无纺布分为纺粘无纺布(原料熔融指数为30~40)和熔喷无纺布(原料熔融指数在500以上)。医用口罩一般为SMS的3层结构。SMS分别是纺粘层(Spunbond)、熔喷层(Meltdown)、纺粘层(Spunbond)。
纺粘层纤维直径比较粗,在20微米左右。两层纺粘层的主要作用是支撑整个无纺布结构,对阻隔并没有太大作用。熔喷层才是过滤效率和产品价格的主要影响因素,纤维直径在2微米左右,只有纺粘层的1/10,对防止细菌、血液渗透口罩起重要作用。研发人员还在开发更细的纤维,来提升抗菌阻隔性。
● 聚氯乙烯(PVC)
纯PVC属无规立构,硬而脆,很少应用。生产者可添加不同的添加剂,实现所需的物理性能和力学性能。在PVC中加入适量的增塑剂,就可制成软硬程度不一的透明制品。
硬PVC不含或含有少量的增塑剂,有较好的抗拉、抗弯、抗压和抗冲击性能,可单独用作结构材料。软PVC含有较多的增塑剂,柔软性、断裂伸长率、耐寒性增加,但脆性、硬度、抗拉强度降低。
医用塑料品大量使用PVC,主要是由于其成本较低、易加工,常见产品是软管、呼吸面罩等。但由于增塑剂的使用要求日趋严格,生产商也在寻求替代方案。
● 聚碳酸酯(PC)
PC的典型特性是韧性、强度、刚性好,且耐蒸汽消毒,这些特点使得PC优先被选择为血液渗析过滤器、外科工具柄和氧气罐(在外科心脏手术中,这种仪器可以去除血液中的二氧化碳,增加氧气)的原料。PC的应用还包括无针注射体系、灌注仪器、活塞等。
● 苯乙烯—丁二烯—苯乙烯嵌段共聚物(SEBS)
SEBS具有弹性好、断裂伸长率大、永久变形小、透明度高、热稳定性好、可采用蒸汽和环氧乙烷及紫外线消毒、本身无毒、易加工等特点,可制作一次性输液器、一次性注射器的密封胶圈,以及血袋、输液瓶盖、止血带等。
SEBS常与其他组分混合使用。根据不同应用领域的要求,在SEBS中混入多种物质,如油、其他聚合物、填充料和添加剂(抗氧剂、颜料)等,可制成各种共混物。
填充油的加入可以增加SEBS的流动性,改善其加工性能,调节共混物的硬度,降低成本。SEBS油共混物的有机溶液可以替代天然乳胶制造外科手套等制品。由于SEBS不含不饱和双键且纯度较高,因此制成的医卫用品具备两大优点:一是抗氧化性、抗臭氧性较好;二是天然乳胶含有蛋白质,可能会导致某些病人过敏,而SEBS不会。
● 丙烯腈—丁二烯—苯乙烯共聚物(ABS)
ABS具有一定的刚性、硬度、耐冲击和耐化学性能、耐辐射和耐环氧乙烷消毒。ABS在医疗上主要用于外科工具、滚筒夹子、塑料针、工具盒、诊断器件和助听器外壳,特别是一些大型医疗设备的外壳。
● 聚四氟乙烯(PTFE)
聚四氟乙烯树脂为白色不透明的蜡状粉末,具有优异的耐高温、耐低温、化学腐蚀性、抗湿性、耐磨损性,且无毒、生物相容性好、润滑,摩擦系数很低,仅为聚乙烯的1/5。
基于这些优秀的性能,PTFE除了用于外部接触皮肤的医卫用品,可以直接植入人体,用于人造血管、鼻部整形等,还可以用于生物化学分析及生物化学合成设备的功能元件,细胞、组织等的培养装置等。
(文章转自中国化工信息周刊)
官方发布:2018执业药师合格标准!附《中药一》核心考点大全
自从2018年执业药师资格考试成绩公布以来,很多考生都在公众号后台咨询合格线是多少。
就在刚刚,中国人事考试网发布重要通知,2018年执业药师资格考试合格标准确定——72分!!!小伙伴的们心是不是落地了呢?
在此,小编再次向已经通过2018年执业药师资格考试的考生们表示祝贺哦!接下来我们来看下今天的知识干货哦~
第一部分:中药鉴定皮类药材记忆方法
一、皮类中药的来源部分
1.牡丹皮:毛茛科。
记忆:“红毛丹”(记忆解析:牡丹皮有淡粉红色;毛——毛茛科;丹——丹皮)
2.厚朴:木兰科。
记忆:“花木兰穿厚衣服女扮男装”(记忆解析:花木兰替父从军,女扮男装如此之久未被人发现,无非有两个方面,一个是从脸部看不出女性特征,一个是从身体看不出女性特征。那其中一个就是穿厚衣服掩盖自己的女性特征。厚——厚朴)
3.肉桂:樟科。
记忆:“獐肉贵”(记忆解析:獐,是一种动物,它的肉价格贵。獐——樟科,肉贵——肉桂)
4.秦皮:木犀科。
记忆:“西芹”(记忆解析:西芹是一种蔬菜,西——木犀科;芹——秦皮)
5.香加皮:萝藦科。
记忆:“落寞想家”(记忆解析:落寞——萝藦科;想家——香加皮)
6.地骨皮:茄科。
记忆:“骨头着地,瘸了”(记忆解析:骨头着地——地骨皮;瘸了——茄科)
7.合欢皮:豆科。
记忆:“斗地主欢乐豆”(记忆解析:欢乐——合欢皮;豆——豆科)
8.黄柏、关黄柏、白鲜皮:芸香科。
记忆:“双黄白莲蓉,香!”(双黄——黄柏、关黄柏;白——白鲜皮;香——芸香)
9.桑白皮:桑科。
记忆:都有一个“桑”字。
10.杜仲:杜仲科。
记忆:杜仲就是杜仲。
好!就这样,我们就掌握了皮类中药的科的来源,下面,我们马上来学各个药材的重点特征和考点特征。
二、皮类中药的性状特征
1.桑白皮:易纵向撕裂,撕裂时有粉尘飞扬。
2.白鲜皮:折断粉尘飞扬,有羊膻气。
我们把这两个“白皮”一起记。首先,我们可以看到这两个药材都会粉尘飞扬,因为白皮头屑都会到处飞扬的。现在啊,伤心已经不是伤心了,是“桑心”,桑心起来撕心裂肺。新鲜的白羊肉都有一股羊膻味。
3.厚朴:断面颗粒性,划之有油痕。
刚才我们提到,花木兰女扮男装瞒天过海,一个是穿了厚厚的衣服,一个是看脸认不出来。因为花木兰油性皮肤,脸上都是痘痘,也就是“颗粒性”,划之有油痕。
4.合欢皮:气微香,刺舌,后喉头有不适感。
相比起浓烈的香气,淡淡的微香更让人容易感到快乐。微香的合欢皮都刺舌感,浓烈香味的肉桂就很辣了。
5.牡丹皮:粉红色,断面平坦,发亮结晶。
我们前面提到“红毛丹”,红已经提到了粉红色的特点。牡丹为花中之王,在花中的地位就是在发亮结晶,而且人生道路平平坦坦,完全没有曲折。
6.肉桂:内层油润,两层中间有1条黄棕色的线纹,气香浓烈,味甜、辣。
獐肉油很多,用獐肉煮汤,汤上面有厚厚的一层油,可见一条线纹分开。
7.杜仲:丝
记住“杜仲——丝”的关系就行了。
8.香加皮:栓皮松软,特异香气。
我们刚刚谈到的“落寞想家”,一般离家在外的孩子,落寞的时候,总会想家,想我们的家人,想妈妈的做的一桌好菜。即使没在家,脑海中也有那妈妈做的糕点满嘴松软的感觉,还有那特异的香味。
9.地骨皮:断面不平坦,内层灰白色。
我们上面提到,骨着地了,骨断了断面是不平坦的,而且,骨是灰白色的(骨灰)
高频考点1:提取方法
提取方法有9种,不用加热的有:浸渍、渗漉、超声、超临界萃取;需要加热的有:煎煮、升华、回流、连续回流、水蒸气蒸馏。
浸渍与渗漉:我们可以通俗的理解,浸渍就是泡药酒,渗漉就是底下一直漏,上面一直补充溶剂;我们泡药酒都是在常温下贮存的,所以浸渍法适合热不稳定的成分,渗漉法实际上是一个动态的过程,不断的添加新鲜的溶剂。
超声提取:利用超声波来破坏植物药材细胞而提高提取率。
超临界萃取:这个名字一听就是比较高大上,所以设备也比较贵,用的是CO2做流体,这么高大上的东西当然是用来做普通东西做不到的,可以提取脂溶性、挥发性、不稳定、易氧化等的物质。
煎煮和升华:这两个很简单,一个就是我们生活中的煎药,一个就是直接加热升华物质提取成分,例如茶叶的咖啡因。
回流和连续回流:回流装置是加热回流提取易挥发的物质,连续回流进行了升级,加入了一个叫“索氏提取器”的东西,犹如用绳索圈了一个圈,连续的回流。
水蒸气蒸馏:随着水蒸气一起出来的东西,用于挥发性,而且不会被水蒸气破坏的物质。
高频考点2:溶剂极性大小
极性从大到小:水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚
对于这个顺序大小,我们只需要拆分再合并就可以记牢了。
甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇:甲乙丙丁
乙酸乙酯>乙醚 :2个乙>1个乙
氯仿>苯>四氯化碳:氯仿笨死了(笨:笨;死了:四氯)
我们生活中,石油不溶于水,浮在上面,所以水是极性最大的,石油醚最小。最后合并起来就是:水>甲醇>乙醇>丙酮>正丁醇>乙酸乙酯>乙醚>氯仿>苯>四氯化碳>石油醚
高频考点3:分离方法
分离方法通过六种原理来分离:溶解度、分配比、吸附性、沸点、分子大小、解离程度。
溶解度:有溶解意外着就有沉淀,通过溶解度的不同,分离沉淀,例如有结晶和重结晶。
沸点:沸点就是在沸腾的时候分离,先沸先分,例如分馏法。
分配比:分配比是指在两种液体里面分配比例不一样,从而分离。我们可以注意到,是在两种液体里面,所以就有:液-液萃取法、液-液分配色谱。“液-液”:指的就是两种液体。
吸附性:吸附想要的,不要的流掉。主要有聚酰胺和大孔树脂。聚酰胺:利用氢键吸附(亲人要多聚一起,亲——氢键;聚——聚酰胺)大孔树脂:有吸附作用和分子筛作用(吸孔堵住了:吸——吸附;孔——大孔树脂;堵住了——分子大小不一堵住了)
分子大小:物质的分子大小不一,通过某种介质将大小分开,例如有凝胶和膜。
解离程度:解离,有个“离”字,说明与离子有关,对应的就是“离子交换树脂”,也有一个“离”字。此外,离子交换树脂不溶于水,但可以在水中膨胀。
高频考点4:波谱方法应用
这里主要介绍的是:质谱、红外、紫外、核磁。
质谱:确定分子量及求算分子式。(分子质量——质:质谱)
红外:提供官能团信息(宏观调控:红官——红外官能团)
紫外:判定共轭体系。紫外线下工作,为了不让家人共饿(共轭)
紫外线下工作,为了不让家人共饿(共轭)
核磁:质子(碳原子)的类型、数目及相邻原子或原子团的信息,用于结构测定。(核:核心,结构的核心是碳原子;磁:磁铁有吸引相邻的东西,相邻原子的信息)
高频考点5:生物碱的定义
生物碱是生物界的一类含氮有机化合物。我们可以把“生物碱”分成“生物”“碱”两部分来看,“生物”:有生物活性、含有氮元素,大多环状结构(生物圈)。“碱”:碱性。
生物碱最大的特征就是碱性,但碱性不一,所以每个生物碱都想PK一下,所以PKa值来表示碱性大小,PKa越大,碱性越强。
关于碱性大小,强碱:季铵碱;中强碱:脂肪胺;弱碱:芳香胺;极弱碱:酰胺。只需要记住:橘子芳香(橘——季铵;子——脂肪胺;芳——芳香胺;香——酰胺)
高频考点6:含生物碱的中药
苦参和山豆根:苦参碱和氧化苦参碱,苦参和山豆根都很苦。
洋金花和天仙子:莨菪碱(阿托品)和东莨菪碱。西洋金花貌若天仙,但是浪荡。
麻黄:麻黄碱和伪麻黄碱,有麻黄两个字和碱字。
黄连:小檗碱(指标:盐酸小檗碱)。小波(檗,bo)潘金莲。
马钱子:士的宁(番木鳖碱)和马钱子碱。古代出行骑马,现代打的士。
川乌:乌头碱、次乌头碱和新乌头碱。
延胡索:延胡索甲素、延胡索乙素。
防己:汉防己甲素、汉防己乙素。
高频考点7:糖及苷的分类
糖类:单糖(1个糖):葡萄糖、鼠李糖;(单糖,单身,一个人)
低聚糖(2~9个糖):蔗糖、麦芽糖(低聚:十个以下)
多糖(10以上):纤维素、淀粉
苷类:糖与非糖通过碳连接。水解的易难规律:氮苷>氧苷>硫苷>碳苷。(记忆:NOSC不是傻叉,NO—不是,SC—傻叉的缩写)
高频考点8:苷类的显色反应
Molish 反应:α-萘酚和浓硫酸,用于糖(单糖、寡糖、多糖)、苷,两液面交界处出现棕色或紫红色环。茉莉花糖(茉莉:molish,糖:糖类)
三硝基苯酚试纸反应:苦杏仁苷,苦杏仁苷水解产生的苯甲醛呈砖红色反应。(记忆:一个苦心人养了三只小鸡。苦心人——苦杏仁,三只小鸡——三硝基)
含有氰苷(苦杏仁苷属于氰苷)的药材有:苦杏仁、桃仁、郁李仁(记忆:杏林青年人才辈出,桃李满天下)
高频考点9:醌类酸碱性
含-COOH>2个以上β-OH>1个β-OH>2个以上α-OH>1个α-OH,我们可以简写成:
COOH>2β>1β>2α>1α(我们只需要记住:COOH>OH,2>1, β>α)
高频考点10:含醌类的常用中药
蒽醌类:大黄、虎杖、何首乌、芦荟、决明子。(老虎绝不吃子,恩惠)
老虎——蓼科(黄黑虎)
绝不吃子——决明子
恩惠——蒽醌芦荟
老虎黄色和黑色条纹(虎:虎杖,黄:大黄,黑:何首乌)
菲醌类:丹参(单飞:丹参、菲醌)
萘醌:紫草(这样子,很无奈:子——紫草,无奈——萘醌)
高频考点11:香豆素的显色反应
显色反应:Gibb’s反应、Emerson反应、三氯化铁反应、异羟肟酸铁反应
记忆:铁人三项在峨眉山举行,观众吃香豆干把局部污染了。
铁人三项——三氯化铁;峨眉山——emerson;局部——Gibb’s;
香豆干——香豆素;污——异羟肟酸铁
高频考点12:香豆素荧光性质
荧光性质:C-7位引入羟基即有强烈的蓝色荧光。
北豆七羟(豆:香豆素,七羟:七号位有羟基)
高频考点13:香豆素光化学毒性
光化学毒性:呋喃香豆素,补骨脂。记忆:关吃湖南臭豆腐会使骨头脂肪增多,容易中毒。
湖南臭豆腐——呋喃香豆素;骨头脂肪——补骨脂;中毒——光化学毒性
高频考点14:含香豆素的常用中药
含香豆素的常用中药:秦皮、前胡、肿节风、补骨脂(经常用大腿架着胡琴,骨头肿了)
胡琴——前胡、秦皮;骨头肿——补骨脂、肿节风。
秦皮:七叶苷(秦皮甲素)、七叶内脂(秦皮乙素)——战国七雄,秦为王。
肿节风:异嗪皮啶、迷迭香酸。(被迷得跌倒,皮开肉腚,都肿了)
高频考点15:含木脂素的常用中药
含木脂素的中药:五味子、厚朴、连翘、细辛
细心的花木兰,穿厚厚的衣服女扮男装瞒天过海,战争之后做会女人,过上五味杂陈的小日子,女扮男装久了,连翘臀都不会了。
高频考点16:黄酮酸性大小
酸性大小:7,4′-二OH>7-或4′-0H>一般酚羟基>5-OH(气势>一般>无,气势:7,4′位,一般:一般酚羟基,无:5号位)
高频考点17:黄酮显色反应
盐酸-镁粉反应:美颜相机,返老还童(美颜:盐酸-镁粉,还童:黄酮)
四氢硼钠反应:二氢黄酮类专属显色反应(四氢对二氢)
硼酸、碱液、金属络合反应:洛河受了酸碱污染,河水变黄铜色(络合:金属络合,酸碱:硼酸、碱液反应,黄铜色:黄酮)
高频考点18:挥发油的性质
挥发油的化学组成:萜类(单萜、倍半萜),芳香族(小分子),脂肪族(小分子)
小芳脂肪多,好像油贴在身上(小芳——小分子芳香族;脂肪——脂肪族;油贴——挥发油,萜类)
挥发油的化学常数:酸值、酯值、皂化值
油脂放久发酸,用肥皂洗(油—挥发油;脂—酯值;酸—酸值;皂—皂化值)
高频考点19:含挥发油常用中药
挥发油,顾名思义,容易挥发成气体,一般用“气相色谱法”,都有一个“气”字。
含有挥发油的中药:薄荷、莪术、艾叶、肉桂(都是有香气的)
薄荷:单萜类及其含氧衍生物(薄荷贴膏)
莪术:倍半萜类化合物(我的足肿了一倍半)
艾叶:单萜类衍生物(哎,单眼皮)
肉桂:桂皮醛
高频考点20:皂苷类的理化性质
溶解性:极性较大,易溶于水、热甲醇和乙醇等极性较大的溶剂。(肥皂可以溶于水)
发泡性:水溶液经强烈振荡能产生持久性的泡沫。(肥皂起泡)
溶血性:皂苷的水溶液大多能破坏红细胞产生溶血。(肥皂洗衣服的血迹)
水解性:酸催化水解、氧化水解和酶解等。(肥皂放在水中会溶解)
高频考点21:含三萜皂苷的常用中药
含三萜皂苷的常用中药:人参、三七、甘草、商陆、柴胡、黄芪、合欢皮。
记忆:三人合谋商量用荒弃的柴草来放火。
三——三萜皂苷,三七
人——人参
合——合欢皮
商——商陆
荒弃——黄芪
柴——柴胡
草——甘草
人参:人参皂苷二醇型(A型)、人参皂苷三醇型(B型)、齐墩果酸型(C型)
(2A3B 齐CC)
高频考点22:含甾体皂苷的常用中药
含甾体皂苷的常用中药:麦冬、知母(知了母亲迈过冬天产崽)
知了母亲——知母;迈过冬天——麦冬;崽——甾体
麦冬:鲁斯可皂苷元(迈冬不过,路死街头:迈冬——麦冬,路死——鲁斯可皂苷元)
知母:知母皂苷BⅡ、芒果苷
高频考点23:含萜类的常用中药
含萜类的常用中药:青蒿、龙胆、穿心莲(青蒿治疟疾,犹如赵子龙一身龙胆,梨花枪穿心而过,把病毒治得服服帖帖)
龙胆:裂环环烯醚萜苷类(胆子吓裂了)
穿心莲:二萜内酯(潘金莲一心二意)
青蒿:青蒿素
高频考点24:强心苷的特点
甲型强心苷:五元不饱和内酯环(甲午中日战争:甲型,五元)
乙型强心苷:六元不饱和内酯环(在甲型的基础上加1元)
强心苷:含有α-去氧糖是区别于其他苷类成分的一个重要特征,如:洋地黄毒糖(2,6-二去氧糖)(吃毒糖,缺氧了,需要强心抢救)
高频考点25:含胆汁酸的常用中药
含胆汁酸的常用中药:牛黄、熊胆(牛黄是胆结石,一字在于“胆”)
牛黄:含8%胆汁酸,主要成分为胆酸、去氧胆酸和石胆酸
熊胆:牛磺熊去氧胆酸、鹅去氧胆酸、去氧胆酸、胆酸
高频考点26:去除鞣质的方法
去除鞣质的方法:石灰法、明胶法、溶剂法、冷热处理法、铅盐法、聚酰胺吸附法
记忆:
和你聚在一起,是我的幸运;
我们经历的生活的冷暖,
最终我们还是溶在一起;
就想一直牵着你的手,
如胶似漆的在一起;
即便死去了,骨灰也要葬在一起。
高频考点27:有机酸
马兜铃酸:马兜铃、细辛、天仙藤、寻骨风、青木香、关木通、广防己
(为广防己,骑马通关、爬上青木仙藤,细心寻找仙骨)
其中青木香、关木通、广防己取消了马兜铃酸的药用标准。
(马——麻,两木一广,青木香、关木通、广防己)
金银花:绿原酸=咖啡酸+奎宁酸
当归:阿魏酸
第三部分:中药药剂
高频考点1:散剂
散剂具有以下几个特点:①制备简便;②有利吸收,起效迅速;③外用对疮面有一定的机械性保护作用;④适于口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科;⑤适于小儿给药。
对于这几个特点的理解其实是十分简单的。制备方面,一棍子下去,马上就散了,可想制备很方便;药物打成散,很显然更利于吸收了;我们生活中,经常用喉风散,用于喷口腔溃疡,所以散剂对疮面有保护作用而且可以用于口腔科;给小儿给药的时候,经常会把药品磨成粉,所以散剂也适于小儿给药。
不适用制备出散剂的有几类:①刺激性大;②易吸湿、氧化变质的;③挥发性剂量大的。
我们可以这样理解,散剂顾名思义,是散状的,散状意味着暴露在空气的面积更大,所以对于容易吸湿、挥发性大、容易氧化的就不适用了。如果我们用的喉风散是刺激性很大的药品,例如像胡椒粉一类的东西,你还会用吗?所以刺激大的也不宜做出散剂。
高频考点2:酊剂的含药量
酊剂:原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂,也可用流浸膏稀释制成。
大家可以观察:酊→酉→酒,说明酊剂是以乙醇为溶剂的。
毒性药的酊剂,每100ml应相当于原饮片10g;其他酊剂,每100ml相当于原饮片20g。
毒性的是100对应10的关系,因为有毒,含量不能太高;没有毒的就是100对应20的关系,是有毒酊剂含药量的2倍。
高频考点3:流浸膏剂与浸膏剂的含药量
流浸膏剂、浸膏剂系指饮片用适宜的溶剂提取,蒸去部分或全部溶剂,调整至规定浓度而成的制剂。
流浸膏剂系指每1ml相当于饮片1g者为流浸膏剂;
浸膏剂分为稠浸膏和干浸膏两种,每1g相当于饮片或天然药物2~5g。
我们可以这样记忆,流浸膏,有个“流”字,说明是液体,在河流中,在一个地方流到另一地方的水是一样的,所以流浸膏是1对应1的关系,1ml等于1g。而浸膏剂与流浸膏的区别就是少了一个“流”字,说明是半固体,用g来表示,1g对应2-5g。
高频考点4:表面活性剂
表面活性剂有非离子型和离子型;
非离子型表面活性剂主要有两个:吐温和司盘。
离子型表面活性剂又分为:阴离子型、阳离子型、两性离子型。
阴离子型表面活性剂:硫酸化蓖麻油。我们可以这样理解,硫酸化,意味着有硫酸根SO42-,这是个阴离子,所以有“硫酸化”字样的是阴离子型表面活性剂。
阳离子型表面活性剂:洁尔灭、新洁尔灭。看到洁尔灭,我们会不知觉的想到经常广告的一个东西,叫“洁尔阴”,喝喝更健康的那个,不,严肃点,是洗洗更健康的那个产品。我们说阴阳平衡,洁尔灭把阴“灭了”,就剩下“阳”了,洁尔灭阴,所以是阳离子型表面活性剂。
两性离子型表面活性剂:卵磷脂。卵磷脂,就让我想起了卵子,卵子要和精子结合才有新生命,卵子、精子来自于两性。因此卵磷脂是两性离子型表面活性剂。
高频考点5:热原
热原的性质:①耐热性;②水溶性;③不挥发性;④滤过性;⑤被吸附性;⑥可被强酸、碱,强氧化剂、超声波或者某些表面活性剂灭活。
我们可以这样来认识热原,热原这个东西,很厉害,我们也要想方设法去杀掉他。为什么这么难杀呢,第一,他不怕热,要250℃加入30-45分钟才有用,像我们平时用热开水洗漱一下是没用的;其次,他能溶于水还不能挥发,由于他太小,在蒸馏时可随水蒸气雾滴进蒸馏水中,而且蒸馏的温度也就100摄氏度,不能导致他失活;我们说他小,他究竟有多小,是1-5nm,纳米级别的。纳米级别的有多小呢,1um=1000nm。由于他的小,小的东西就容易被吸附,被活性炭或者某些离子交换树脂给吸附。他有也有弱点,就是很怕强酸强碱、强氧化剂等,超声波也可以把他震的支离破碎。
针对热原的性状,去除热原的方法也应运而生。①高温法,250℃加热30分钟以上;②酸碱法,重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠溶液处理破坏热原。③吸附法,活性炭具有较强的吸附热原作用,同时兼有助滤、脱色作用。④离子交换法,强碱性阴离子交换树脂。⑤凝胶滤过法,通过分子量的差异将两者分开。⑥超滤法,相对分子质量较大的热原能被超滤膜截留除去。⑦反渗透法,三醋酸纤维素膜或聚酰胺膜。
高频考点6:注射剂附加剂
注射液附加剂一般有以下三个作用:增加溶解度、防止药物氧化、调节渗透压。
增加溶解度的有两种:增溶剂和助溶剂。
增溶剂:聚山梨酯80(吐温80),胆汁
助溶剂:丙二醇、甘油(丙三醇)、聚乙二醇300或400
我们可以这样记忆,一喝胆汁就吐出来,不容易,喝点小酒助溶,例如二醇、三醇。
防止药物氧化的有:抗氧剂、惰性气体、金属络合剂。
抗氧剂:抗坏血酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠。我们可以看到是“亚硫”和“硫代”,亚容易被氧化成正,硫代就是代替出来氧化。
惰性气体:二氧化碳、氮气。这个容易记住,不多阐述
金属离子络合剂:乙二胺四乙酸(EDTA),EDTA是出名的金属络合剂。
调节渗透压:氯化钠、葡萄糖。我们输液的时候最常见的就是这两个东西了,就是为了调节渗透压。
高频考点7:乳膏软膏基质
乳膏软膏的基质主要油脂性、乳剂型、水溶性的。
油脂性基质:油脂类(动物油、(氢化)植物油),类脂类(羊毛、蜂蜡),烃类(凡士林、(液体)石蜡),硅酮类(二甲基硅油)
乳剂型基质:水包油、油包水
水溶性基质:纤维素衍生物(甲基纤维素、羧甲基纤维素钠),聚乙二醇300-6000
高频考点8:栓剂的基质
栓剂的基质包括两类:油脂性基质和水溶性基质。
油脂性基质:可可豆脂、半合成脂肪甘油脂类(半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂)。
我们可以记忆,用可可豆通过半合成的方式,做出栓剂模样的巧克力,你还会吃吗?
水溶性基质:甘油明胶(阴道栓剂基质)、聚乙二醇类。
高频考点9:胶囊剂的分类
胶囊剂分类包含有:硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊
硬胶囊:顾名思义,外壳是硬的,与软胶囊相对,硬胶囊里面装的是粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体。
软胶囊:软胶囊之所以“软”,因为用的是软质囊材,里面装的是液体(溶液、混悬液、乳状液)和半固体。
缓释胶囊:在释放介质中缓慢地非恒速释放药物。
控释胶囊:在释放介质中缓慢地恒速释放药物。
我们可以看到,缓释和控释都有一个共同的特点,就是“缓慢”。区别点就是缓释胶囊是非恒速的,控释是恒速的。“控释”:可以控制速度,“缓释”:只能缓慢。
肠溶胶囊:利用肠溶材料制备而成。
高频考点10:胶囊剂的特点
①掩盖不良气味,减小刺激性,便于服用;
②在胃肠道中崩解、溶出快,吸收好,生物利用度高;
③与光线、空气和湿气隔绝,可提高药物稳定性;
④可定时定位释放药物
如何理解以上的特点,实际上很简单,胶囊外壳把材料都关在里面,就闻不到气味,而且与外界隔绝了,直至胃肠道,外壳才被崩解,能定时定位的释放。
高频考点11:不宜制成胶囊剂的药物
①药物的水溶液或稀乙醇溶液,因可使胶囊壁溶化;
②刺激性强的易溶性药物,对胃黏膜产生较强刺激性;
③易风化的药物,可使胶囊壁软化;
④吸湿性强的药物,可使胶囊壁干燥变脆。
其实我们了解了胶囊剂的特点,就可以知道哪些不能做成胶囊剂了。如果装一些水溶液或者稀乙醇,还没服用,就溶掉了。胶囊剂一般都在胃肠道里崩解,如果崩解后,出来的是一些刺激性很高的药物,那胃粘膜肯定受不了。如果里面装的是易风化的就会释放水分,导致胶囊壁变软;如果是吸湿性的,就会把水分吸走,胶囊壁就变得很脆。
高频考点12:软胶囊对填充物料的要求
软胶囊里面一般装的是:油类、固体药物、对囊壁无溶解的溶液或混悬液。
具体有哪些要求呢?有以下几点:
①水量超过5%,会使软胶囊溶解或软化
②醛类可使囊膜中明胶变性
③0/W型乳剂不宜作为填充物
④填充液的pH应控制在4.5~7.5
⑤填充固体药物时,药粉应过五号筛
高频考点13:明胶空心胶囊的囊材
明胶空心胶囊的主要囊材是明胶。
增稠剂:琼脂(琼脂是有粘稠的)
增塑剂:甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠。(塑造纤细身材:少吃油,多吃梨)
遮光剂:二氧化钛(纯钛眼镜,防止紫外线,遮光)
着色剂:柠檬黄、胭脂红
防腐剂:对羟基苯甲酸酯类(防腐败宣言:本人任何事都要做甲等)
增光剂:十二烷基磺酸钠(彩色笔12种颜色,使图画增添光彩)
芳香矫味剂:乙基香草醛(香草,味道好)
高频考点14:蜜丸蜂蜜的要求
蜜丸蜂蜜主要包含有:嫩蜜、中蜜、老蜜(越老越黏)
嫩蜜:含较多黏液质、胶质、糖、淀粉、油脂、动物组织等黏性较强的药粉制丸。
中蜜:黏性中等的药粉制丸,为大部分蜜丸所采用。
老蜜:适用于黏性差的矿物药或富含纤维的药粉制丸
高频考点15:片剂稀释剂与吸收剂
稀释剂:用于主药剂量小于0.1g;或浸膏黏性太大;含浸膏量多而制片困难者。
吸收剂:用于含有较多挥发油、脂肪油或其他液体,而需制片者。
主要包含有:淀粉、糊精、预胶化淀粉、糖粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙二水物、磷酸氢钙、微粉硅胶。
我们可以这样来归类,淀粉、糊精、预胶化淀粉为一类,糖粉、乳糖、甘露醇为一类,硫酸钙二水物、磷酸氢钙为一类,微粉硅胶为其他类。
淀粉是常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂,糊精是淀粉的水解中间产物,预胶化淀粉是通过淀粉物理、化学改性产物。因此淀粉、糊精、预胶化淀粉,为了方便记忆,我们视为“淀粉类”。
糖粉是稀释剂,兼有矫味和黏合作用,多用于口含片、咀嚼片及纤维性或质地疏松的中药制片。乳糖,喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。甘露醇,是口含片的主要稀释剂和矫味剂。糖粉、乳糖、甘露醇都是“甜”的,我们可以看成“甜”类。
硫酸钙二水物作为稀释剂和挥发油的吸收剂,磷酸氢钙是中药浸出物、油类及含油浸膏的吸收剂。硫酸钙二水物、磷酸氢钙都含有“钙”,我们称为“钙”类。
可以这样记住:淀粉吃起来甜,还能补钙。
高频考点16:片剂润湿剂与黏合剂
润湿剂:本身无黏性,但能润湿并诱发药粉黏性的液体。
主要有水、乙醇(常用浓度为30%~70%或更高,乙醇浓度愈高,粉料被润湿后黏性愈小)
黏合剂:本身具有黏性,能增加药粉间的黏合作用。
黏合剂有“浆”类和“纤维”类。(记忆:浆把纤维粘合)
浆:淀粉浆、糖浆、胶浆类(阿拉伯胶浆、明胶浆)
纤维:微晶纤维素、纤维素衍生物(羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、低取代羟丙基纤维素)
高频考点17:片剂崩解剂与润滑剂
崩解剂:干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂、崩解辅助剂(表面活性剂,如吐温80)
润滑剂:硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、微粉硅胶(两杯美酒,脸上微粉,皮肤光滑。两杯美酒——二醇、镁)
高频考点18:崩解时限
5分钟:茶剂、颗粒剂、泡腾片(这个容易理解,我们平时泡茶、冲颗粒还有泡腾片都是很快就溶解的)
30分钟:滴丸、药材原粉片、阴道片、脂溶性栓剂、硬胶囊
60分钟:软胶囊,水溶性栓剂,包衣滴丸,糖衣片,薄膜衣片,浸膏流浸膏片,小蜜丸,水蜜丸,水丸;
120分钟:浓缩丸,糊丸;蜡丸、肠溶衣,盐酸2小时不溶解后磷酸盐1小时全崩解。
不做崩解时限:大蜜丸、咀嚼片、口崩片
60分钟崩解的是最多的,只需把5分钟、30分钟和120分钟的记住了,就把60分钟崩解的记住了。
高频考点19:气雾剂与喷雾剂
溶液型气雾剂属于二相气雾剂(二相:气和液)
乳浊液和混悬液型气雾剂属于三相气雾剂(三相:气、液、固)
肺泡为药物的主要吸收部位。
影响药物吸收因素:
①吸入给药的吸收速度与药物的脂溶性成正比,与药物的分子大小成反比;
②吸入气雾剂雾滴(粒)的粒径应在10μm以下,其中大多数应在5μm以下。
抛射剂:
①氢氟烷烃类:氟氯烷烃类,又称氟利昂,现已禁用。目前用于作为气雾剂抛射剂的主要有四氟乙烷、七氟丙烷、及二氟乙烷等。
②二甲醚:但因其可燃性问题美国FDA尚未批准用于吸入气雾剂。
③碳氢化合物:如丙烷、正丁烷、异丁烷,虽然稳定、毒性小、密度与沸点低,但易燃、易爆,不宜单独使用。常与其他抛射剂合用。
④惰性气体:压缩惰性气体(N2、CO2等)。
高频考点20:胶剂辅料
冰糖:增加胶剂的透明度、硬度,矫味(冰糖是硬的、透明的,而且甜可以矫味)
油类:降低胶块粘度,促进锅内气泡逸散(在揉面的时候,加点油可以降低粘度)
酒类:矫味矫臭,有利于气泡逸散(炒菜加料酒,味道更好,加酒的时候,会有气泡逸出)
明矾:沉淀杂质,增加透明度(明矾,透明,通过沉淀杂质来实现)
高频考点21:环糊精包含物的作用
①提高药物的稳定性;
②增加药物的溶解度;
③减少药物的刺激性,掩盖不良气味;
④调节药物的释放速度;
⑤使液体药物粉末化而便于制剂。(把液体包含在里面)
高频考点22:微型包囊技术的特点
①药物微囊化后可提高稳定性
②掩盖不良嗅味,降低在胃肠道中的副作用
③减少复方配伍禁忌
④延缓或控制药物释放
⑤改进某些药物的物理特性,如流动性、可压性
⑥可将液体药物制成固体制剂
高频考点23:缓释、控释制剂的特点
缓释、控释制剂最重要的特点就是“缓慢”。
①药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。
②药物可缓慢地释放进入体内,血药浓度的“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度治疗范围(治疗窗)之内以维持疗效。
高频考点24:不宜制成缓控释制剂的药物
①生物半衰期t1/2<1小时或>24小时药物。
②单服剂量>1g的药物。
③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响的药物。
④需在肠道中特定部位主动吸收的药物。
高频考点25:固体分散技术
固体分散体的类型:
①低共熔混合物
②固态溶液
③玻璃溶液(玻璃混悬液)
④共沉淀物
固体分散体常用载体:
①水溶性载体材料:聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮类、泊洛沙姆188
②难溶性载体材料:乙基纤维素、聚丙烯树脂类
③肠溶性载体材料:醋酸纤维素酞酸酯、聚丙烯树脂Ⅱ号、Ⅲ号
高频考点26:常用药物动力学参数
速率常数:描述药物转运(消除)速度的重要的动力学参数。
生物半衰期(t1/2):指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。生物半衰期是衡量一种药物从体内消除速度的参数。
表观分布容积(V):体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数。反映药物的分布特性。V=X/C,V—表观分布容积,C—血药浓度。
水溶性或极性大的药物,不易透过毛细血管壁,血药浓度较高,表观分布容积较小;
亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。
体内总清除率(TBCL):单位时间内从机体或器官能清除掉相当于多少体积的体液中的药物。
生物利用度:
①生物利用程度(EBA):即药物进入血液循环的多少
②生物利用速度(RBA):即药物进入体循环的快慢。
③生物利用度的评价指标:制剂的生物利用度应该用Cmax、tmax和AUC三个指标全面评价。
生物等效性:一种药物的不同制剂在相同的试验条件下,给以相同的剂量,反映其吸收速率和程度的主要动力学参数没有明显的统计学差异。
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